deoxyarbutín, ako konkurenčný inhibítor tyrozinázy, dokáže regulovať produkciu melanínu, prekonať pigmentáciu, vyblednúť čierne škvrny na koži a má rýchly a trvalý efekt bielenia pokožky. Inhibičný účinok deoxyaarbutínu na tyrozinázu je zjavne lepší ako u iných bieliacich aktivátorov a bieliaci a rozjasňujúci účinok sa dá dosiahnuť s malým množstvom použitia. Deoxyarbutín má tiež silné antioxidačné účinky
- Čínsky názov Deoxyarbutín
- Cudzí názov Deoxyarbutin
- Prezývka p-(tetrahydro-2H-pyrán-2-oxy)fenol
- Chemický vzorec C11H14O3
- Molekulová hmotnosť 194,23
- Prihlasovacie číslo CAS 53936-56-4
- anglický alias 4-[(Tetrahydro-2H-pyrán-2-yl)oxy]fenol
- Čistota ≥ 98 %
deoxyarbutínako nová generácia kozmetických zjasňujúcich a bieliacich aktívnych látok sa používa hlavne v modernej bieliacej kozmetike.
Test
Moduláciu melanogenézy v melanocytoch je možné dosiahnuť použitím chemikálií, ktoré zdieľajú štruktúrne homológie so substrátom tyrozínom, a teda kompetitívne inhibujú katalytickú funkciu tyrozinázy. Na základe tohto predpokladu sme vyvinuli nový inhibítor tyrozinázy, deoxyArbutín (dA). DeoxyArbutín demonštruje účinnú inhibíciu hubovej tyrozinázy in vitro s Ki, ktorý je 10-krát nižší ako hydrochinón (HQ) a 350-krát nižší ako arbutín. Na bezsrstom, pigmentovanom modeli morčiat dA preukázal rýchle a trvalé zosvetlenie pokožky, ktoré bolo úplne reverzibilné do 8 týždňov po zastavení lokálnej aplikácie.
Na rozdiel od toho, HQ vyvolalo krátky, ale neprerušovaný účinok zosvetlenia pokožky, zatiaľ čo kyselina kojová a arbutín nevykazovali žiadny účinok zosvetlenia pokožky. Výsledky z panelu bezpečnostných testov podporili celkové ustanovenie dA ako funkčnej molekuly. V klinickej štúdii na ľuďoch viedla lokálna liečba dA počas 12 týždňov k významnému alebo miernemu zníženiu celkovej svetlosti pokožky a zlepšeniu solárnych lentigínov v populácii jedincov so svetlou alebo tmavou pokožkou. Tieto údaje ukazujú, že dA má potenciálnu aktivitu inhibície tyrozinázy, ktorá môže viesť k zosvetleniu kože a môže sa použiť na zlepšenie hyperpigmentárnych lézií.
Úvod
Melazma (chloazma) je bežná kožná pigmentová porucha charakterizovaná nepravidelnými svetlými až tmavohnedými fľakmi na tvári, ktoré zvyčajne spôsobujú značnú psychickú a psychickú záťaž postihnutých jedincov. Podnetné udalosti pre patogenézu melazmy však nie sú dobre pochopené. Melasma je bežnejšia u osôb s Fitzpatrickovou kožou typu IV až VI ako u osôb so svetlejšou pokožkou (typy I až III). Melasma je tiež uznávaná ako bežnejšia u žien ako u mužov a bežnejšia u Ázijčanov, Latinoameričanov a Afroameričanov ako u belochov. Odhaduje sa, že u 50 % až 70 % tehotných žien v USA sa vyvinie melazma [3].
Zistilo sa, že hyperaktívne melanocyty v koži melazmy produkujú oveľa viac melanínového pigmentu cestou katabolizmu tyrozínu. Tyrozináza (EC 1.14.18.1), glykoproteín obsahujúci meď, je enzým obmedzujúci rýchlosť kritickým pre túto dráhu. K syntéze melanínu dochádza vo vysoko špecializovaných organelách nazývaných melanozómy a potom sú melanizované melanozómy prenesené z melanocytov do susedných keratinocytov, čím sa určuje konštitutívna a fakultatívna farba kože. Mnohé činidlá na zosvetlenie pokožky sú zamerané na kontrolu syntézy melanínu prostredníctvom potlačenia aktivity tyrozinázy. Za posledných 50 rokov bol hydrochinón (1,4-benzéndiol, HQ) široko používaný ako zlatý štandard pre prototypové inhibítory tyrozinázy pri liečbe melazmy. V poslednej dobe sa však veľa pozornosti venovalo potenciálnemu zdravotnému riziku dlhodobej expozície HQ, ako je exogénna ochronóza, leukoderma (profesionálne vitiligo) a dokonca karcinogenéza. Všeobecne sa uznáva, že HQ pravdepodobne pôsobí ako substrát na kompetitívnu inhibíciu tyrozinázy. aktivita, poskytujúca potenciál bielenia pokožky. Medzitým tieto monofenolové zlúčeniny tiež spôsobujú, že prostredníctvom enzymatickej oxidácie tyrozinázou vznikajú veľké množstvo voľných radikálov, ktoré spôsobujú peroxidáciu lipidov a následné poškodenie melanozomálnej membrány. V predchádzajúcich štúdiách z nášho laboratória sa ukázalo, že deoxyarbutín (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl)oxy]fenol, D-Arb), glukozidový derivát HQ, je bezpečnejší a menej cytotoxický v porovnaní so svojou matkou zložený hydrochinón. Táto štúdia sa uskutočnila s cieľom preskúmať toxicitu a účinnosť D-Arb na subcelulárnej úrovni (priamo na melanozómoch) a pigmentáciu kože pomocou modelov in vivo a in vitro, pričom sa ďalej hodnotila biologická bezpečnosť D-Arb v porovnaní s HQ. na použitie na zosvetlenie pokožky.
deoxyarbutín, ako nová generácia kozmetických zjasňujúcich a bieliacich aktívnych látok, sa používa najmä v modernej bieliacej kozmetike.
D-Arbutin je jedným z derivátov arbutínu, nazývaného D-nenenebb arbutin, ktorý dokáže účinne inhibovať pôsobenie tyrozinázy v kožnom tkanive. Podľa výskumov je jeho účinok dokonca 10-krát vyšší ako u hydrochinónu a 350-krát vyšší ako u všeobecného Arbutínu. Pri kožných testoch na zvieratách dokáže tento D-Arbutín rýchlo a účinne vybieliť pokožku a po prerušení používania môže byť účinok stále zachovaný takmer 8 týždňov.
V klinických štúdiách na ľudskom tele môže lokálne použitie D-Arbutínu počas 12 týždňov dosiahnuť výrazné zosvetlenie pokožky a má dobrý účinok na zlepšenie denných svetlých škvŕn a tmavej kože.
Čas odoslania: 11. júl 2023
